Leniolisib 以商品名Joenja出售ag百家乐正规的网站，是一种用于调治活化磷酸肌醇 3-激酶 delta 概述征( APDS)的药物 。它是一种口服激酶胁制剂。Leniolisib 于 2023 年 3 月在好意思国获批用于医疗用途。它是首个获批用于调治活化 PI3K delta 概述征的药物。好意思国食物药品监督处理局(FDA) 将其视为同类创举药物。
【适用病症】
过度活化概述征
【出产厂家】
好意思国Pharming公司
【药品规格】
70mg*60片
【贮藏】
储存在20℃至25℃下;允许偏差在15℃至30℃之间。不要冷藏，在原容器中储存和分派。
伸开剩余87%【相宜症】
Joenja适用于调治12岁及以上成东谈主和儿童患者的活化磷酸肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)概述征(APDS)。
【推选剂量和给药法子】
一、用Joenja调治前的测试
在运转Joenja调治之前，考证具有生殖后劲的女性的妊娠状态。
二、推选剂量和给药
12岁及以上体首要于或即是45kg的成东谈主和儿童患者的Joenja推选剂量为70mg，每天口服两次，闭幕约12小时，不错随餐或不随餐。体重低于45kg的患者莫得推选剂量。
冷漠患者，若是一剂药错过跳跃6小时，请恭候并在相似时候服用下一剂药。
冷漠患者，若是在服用Joenja后1小时内出现吐逆，应尽快服用Joenja。若是给药后跳跃1小时出现吐逆，请恭候并在相似时候服用下一剂。
三、 用药过量
若是发生用药过量，监测患者是否有任何不良反映的迹象或症状。Joenja用药过量的调治包括一般扶植格式，包括监测生命体征以及不雅察患者的临床状态。
【警告和提防事项】
一、 胚胎-胎儿毒性
根据动物践诺杀青，妊妇服用Joenja可能会对胎儿形成伤害。根据AUC比较，在器官形成期对大鼠和兔子施用leniolisib导致胚胎-胎儿毒性，包括荒唐，败露量比APDS患者的最大推选东谈主类剂量(MRHD)高2-6倍。在运转调治前，核实有生养才能的患者的妊娠状态。奉告妊妇对胎儿的潜在风险。冷漠具有生殖后劲的女性在调治技巧和临了一次给药后1周内使用高效避孕法子。
二、 疫苗接种
若是在Joenja调治技巧接种减毒活疫苗，遵循可能会缩短。
【禁忌症】
无联系信息。
【药物互相作用】
一、 其他药物对Joenja的影响
1、强力CYP3A4胁制剂
Joenja是CYP3A4的底物。与伊曲康唑(一种强CYP3A4胁制剂)合用时，leniolisib败露增多了2倍。应幸免将Joenja与强CYP3A4胁制剂同期使用。
2、强力和中度CYP3A4引导剂
强力和中度CYP3A4引导剂合用可能会减少leniolisb的败露量，从而缩短leniolisb的疗效。因此，应幸免将Joenja与强、中度CYP3A4引导剂合用。
二、Joenja对其他药物的影响
1、CYP1A2代谢的药物具有窄小的调治指数
leniolisib在体外以时候依赖的相貌胁制CYP1A2。幸免将Joenja与主要通过同工酶CYP1A2代谢且调治指数较窄的药物同期使用。
2、BCRP、OATP1B1和OATP1B3底物
leniolisib在体外胁制BCRP、OATP1B1和OATP1B3。Joenja对BCRP、OATP1B1和OATP1B3底物的作用尚未进行临床推敲。由于这些底物的全身败露可能会增多，因此应幸免将Joenja与BCRP、OATP1B1和OATP1B3底物药物同期使用。
【不良反映】
最常见的不良反映(> 10%)是头痛、鼻窦炎和特应性皮炎。
【在极端东谈主群中使用】
1、妊娠
基于动物推敲的发现，Joenja可导致胎儿挫伤。没相对于妊妇使用Joenja的可用数据，以奉告首要出身残障、流产或其他不良母体或胎儿杀青的药物联系风险。在动物生殖推敲中，百家乐AG真人孕珠大鼠和兔子在器官形成期口服leniolisib，败露量约为AUC MRHD的2-6倍，产生胚胎毒性，包括荒唐。奉告妊妇对胎儿的潜在风险。
2、哺乳期
尚广泛据标明东谈主乳中存在leniolisib或其代谢物，或其对母乳喂养的婴儿或泌乳量的影响。由于母乳喂养的儿童可能出现来自leniolisib的严重不良反映，冷漠女性在剿袭Joenja调治技巧以及临了一次给药后1周内不要进行母乳喂养。
3、具有生殖后劲的男性和女性
根据动物推敲杀青，妊妇服用Joenja可能会对胎儿形成伤害。在运转Joenja之前考证具有生殖后劲的女性的孕珠状态。冷漠具有生殖后劲的女性患者在Joenja调治技巧使用高效避孕药，并在临了一剂药物后不竭避孕1周。
4、儿科用药
Joenja调治活化磷酸肌醇3-激酶δ概述征的安全性和灵验性已在12岁及以上的儿科患者中得到说明。一项针对12岁及12岁以上成东谈主和儿童患者的充分且细腻对照的推敲字据扶植使用Joenja调治该相宜症。对于12岁及以上体重低于45 kg的儿科患者，莫得推选剂量。尚未笃定Joenja对12岁以下儿童患者的安全性和灵验性。
5、老年用药
由于Joenja的临床推敲不包括任何65岁及以上的患者，因此无法笃定他们的反映是否与年青成年患者不同。
6、肝脏挫伤
leniolisib主要(60%)由肝脏代谢。尚未推敲肝功能损害对leniolisib药代能源学的影响。不冷漠中度至重度肝功能损害的患者使用Joenja。
【一般描绘】
leniolisib是一种激酶胁制剂。leniolisib磷酸盐具有以下结构式：
分子式为C21H25F3N6O2•H3PO4，分子量为游离碱450.47克/摩尔，磷酸盐548.46克/摩尔。leniolisib phosphate为白色至微黄色至微绿色粉末。leniolisib磷酸盐的水溶性依赖于pH值，跟着pH值的增多，溶化度缩短。
Joenja薄膜衣片用于口服给药。每片包含70 mg的leniolisib(卓绝于85 mg的leniolisib磷酸盐)和以下非活性因素：胶体二氧化硅、羟丙基甲基纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素和淀粉羟乙酸钠。片剂薄膜包衣含有羟丙基甲基纤维素、氧化铁红、氧化铁黄、聚乙二醇、滑石和二氧化钛。
【作用机制】
leniolisib通过阻断PI3K-δ的活性洽商位点来胁制PI3K-δ。在无细胞分袂酶侦探中，与PI3K-α(28倍)、PI3K-β(43倍)、PI3K-γ(257倍)以及更粗俗的kinome比拟，leniolisib对PI3K-δ具有聘请性。在基于细胞的侦探中，leniolisib缩短pAKT通路活性，胁制B和T细胞亚群的增殖和活化。编码p110-δ催化亚基的基因中的功能获取变体或编码p85-α交流亚基的基因中的功能丧失变体各自引起PI3K-δ的过度活动。leniolisib胁制导致PIP3产量增多、下流mTOR/AKT阶梯过度活跃以及B和T细胞失调的信号通路。
【患者资讯贵寓】
1、胚胎-胎儿毒性：奉告妊妇对胎儿的潜在风险。冷漠有生养才能的女性奉告医师已知或疑似孕珠的情况。冷漠具有生殖后劲的女性在剿袭Joenja调治技巧以及临了一次给药后1周内使用高效避孕药。
2、哺乳期：冷漠女性在剿袭Joenja调治技巧以及临了一次给药后1周内不要进行母乳喂养。
3、药物互相作用：奉告患者Joenja可能和某些其他药物发生互相作用。
4、给药：奉告患者Joenja不错与食物所有这个词服用，也不错不与食物所有这个词服用。奉告患者，若是他们错过了跳跃6小时的剂量，则跳谬误过的剂量，按蓄意服用下一个剂量。若是服用Joenja后1小时内出现吐逆，应尽快服用一剂。
香港登越药业温馨辅导：本文旨在先容医药健康推敲，不作任何用药依据，具体用药指引ag百家乐正规的网站，请贪图主治医师。
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